থাইমোপেন্টিন কাঁচা হরমোন পাউডার CAS 69558-55-0 কেমিক্যাল ইন্টারমিডিয়েটস

উচ্চ বিশুদ্ধতা কাঁচা পাউডার থাইমোপেন্টিন CAS: 69558-55-0 ফার্মাসিউটিক্যাল ইন্টারমিডিয়েটস থাইমোপেন্টিন (টিপি -5)

পণ্য পরিচিতি:

ফার্মাকোলজিক্যাল প্রভাব
থাইমোপোয়েটিন (থাইমোপোয়েটিন) একটি অন্ত endসত্ত্বা পলিপেপটাইড যা থাইমাস টিস্যুতে বিদ্যমান, এতে 49 টি অ্যামিনো অ্যাসিড রয়েছে এবং জৈবিক ক্রিয়াকলাপ রয়েছে যেমন থাইমাস এবং পেরিফেরাল টি কোষের পার্থক্যকে প্রচার করা এবং শরীরের রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা নিয়ন্ত্রণ করা।যদিও থাইমোপেন্টিন (TP5) থাইমোসিন সক্রিয় কেন্দ্রের 32-36 অ্যামিনো অ্যাসিড নিয়ে গঠিত মাত্র 5 টি অ্যামিনো অ্যাসিড অবশিষ্টাংশ রয়েছে, এটি কার্যকরভাবে থাইমোসিনের জৈবিক কার্যকলাপ বজায় রাখতে পারে।1985 সালে ইতালিতে টিমুনক্স নামে বাণিজ্যিকভাবে বাজারজাত হওয়ার পর থেকে, টিপি 5 দীর্ঘস্থায়ী হেপাটাইটিস বি, এইডস, গুরুতর তীব্র শ্বাসযন্ত্রের সিন্ড্রোম (গুরুতর তীব্র শ্বাসযন্ত্রের সিন্ড্রোম, সার্স) এবং অন্যান্য রোগ সহ রোগের ক্লিনিকাল চিকিত্সা এবং প্রতিরোধে ইমিউনোমোডুলেটর হিসাবে ব্যবহৃত হয়ে আসছে।থাইমোপেন্টিনের ইমিউন সিস্টেম নিয়ন্ত্রণের জন্য থাইমোসিনের মতো একই কাজ রয়েছে, প্রি-টি লিম্ফোসাইটের পার্থক্য এবং পরিপক্কতা আনতে পারে এবং পরিপক্ক টি লিম্ফোসাইটের ইমিউন কার্যকলাপ নিয়ন্ত্রণ করতে পারে।বিভিন্ন রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা, যেমন জন্মগত অ্যাথাইমাস, থাইমেকটমি, সেনাইল থাইমিক এট্রোফি, সংক্রমণ, টিউমার এবং অটোইমিউন রোগের জন্য, বিভিন্ন টি লিম্ফোসাইট উপসেটগুলির অনুপাত এবং ক্রিয়ায় পরিবর্তনের কারণে ইমিউন ফাংশন কম।এই medicineষধটির একটি নিয়ন্ত্রক প্রভাব রয়েছে যা রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতাকে স্বাভাবিক করে।

ফার্মাকোলজিক্যাল প্রভাব
1. টি সেল পার্থক্য এবং পরিপক্কতা প্ররোচিত এবং প্রচার।
2. টি লিম্ফোসাইট উপসেটগুলির অনুপাত সামঞ্জস্য করুন যাতে CD4/CD8 স্বাভাবিক হয়।
3. ম্যাক্রোফেজ ফাগোসাইটোসিস উন্নত করুন।
4. লোহিত রক্তকণিকার মধ্যস্থতায় রোগ প্রতিরোধ ক্ষমতা বৃদ্ধি করে।
5. কেমিক্যালবুকের প্রাকৃতিক হত্যাকারী কোষ (NK) এর জীবনীশক্তি উন্নত করুন।
6. Interleukin-2 (IL-2) এবং রিসেপটরের এক্সপ্রেশন লেভেলের উৎপাদন স্তর বাড়ান।
7. পেরিফেরাল রক্তের একক কোষে γ-ইন্টারফেরনের উৎপাদন বৃদ্ধি করা।
8. সিরামে এসওডি কার্যকলাপ উন্নত করুন।

প্রস্তুতি
টিপি -5 এর প্রস্তুতি পদ্ধতিগুলি মূলত তরল ফেজ সংশ্লেষণ এবং কঠিন পর্যায় সংশ্লেষণ
1. টিপি -5 এর তরল ফেজ সংশ্লেষণ:
(1) Boc (tert-butoxycarbonyl) এবং Fmoc (9-fluorenylmethoxycarbonyl) কৌশল মিশ্রিত তরল-ফেজ পদ্ধতি ব্যবহার করে TP-5 এর সংশ্লেষণ: সুরক্ষিত অ্যামিনো অ্যাসিড কাঁচামাল হল: HCl-H-Tyr (Bzl) -OBzl, Boc- Val-OH, Fmoc-Asp (OtBu) -OH, Fmoc-Lys (BocChemicalbook) -OH এবং Fmoc-Arg (Pbf) -OH, ঘনীভবন বিক্রিয়া BOP-HOBt, ঘনীভবন সময় 2h, প্রতিক্রিয়া দ্রাবক হল ক্লোর N-methylmorpholi (NMM) ক্ষার নিরপেক্ষ বিক্রিয়া হিসাবে ব্যবহৃত হয়।অবশেষে, সুরক্ষা গোষ্ঠীর অপসারণ ব্যবস্থা ট্রাইফ্লুরোমেথেনেসালফোনিক অ্যাসিড/ট্রাইফ্লুওরোসেটিক অ্যাসিড (টিএফএমএসএ/টিএফএ) + অ্যানিসোল গ্রহণ করে এবং 2h ঘন্টার জন্য 0ºC এ বিক্রিয়া করে।
(2) তরল পর্যায়ে TP-5 সংশ্লেষ করার জন্য Boc অ্যামিনো সুরক্ষা কৌশল এবং কার্বন চেইন ধাপে ধাপে পদ্ধতি গ্রহণ করুন: অ্যামিনো গ্রুপ Boc-HCl/dioxane সুরক্ষা ব্যবস্থা গ্রহণ করে, DCC-HOBt ঘনীভবন সম্পূর্ণ সুরক্ষিত Boc-Arg (Tos Lys (Z) -Asp (OBz1) -Val-Tyr (Bz1) -Ome, saponification এর পর, TFA/TFMSA+anisole, anisole, এবং o-methylphenol ব্যবহার করুন, ঘরের তাপমাত্রায় 1h এর জন্য বিক্রিয়া করুন, পাশের চেইনটি সরান সাদা স্ফটিক পান এবং বিশুদ্ধ করুন পরে মোট ফলন 30%।
(3) তরল ফেজ ন্যূনতম সুরক্ষা কৌশল ব্যবহার করে TChemicalbookP-5 এর ধাপে ধাপে সংশ্লেষণ: অ্যামিনো অ্যাসিড সুরক্ষা কৌশলগুলি হল: HC1 · Tyr-OMe, Boc-Val-OH, Boc-Asp (OBz1) -OH, Boc-Lys (2C1Z)- OH, Z-Arg-OH, DCC-HOBt ঘনীভূত হয় ডাইপপটাইড, ট্রিপেপটাইড এবং টেট্রেপটাইড, HBTU কনডেন্স সুরক্ষিত পেন্টাপেপটাইড গঠন করে এবং অবশেষে লক্ষ্য পণ্যটি পেতে পার্শ্ব চেইন সুরক্ষা অপসারণের জন্য Pd/C হাইড্রোজেনোলাইসিস ব্যবহার করে।এই ভিত্তিতে যে কোনও বড় পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া ঘটে না, পার্শ্ব চেইন কার্যকরী গোষ্ঠীগুলি যতটা সম্ভব সুরক্ষিত নয়, যা এইচএফের শক্তিশালী অ্যাসিড ক্লিভেজ এড়াতে পারে।শর্তগুলি মৃদু এবং শিল্পায়নের জন্য আরও উপযুক্ত।

2. টিপি -5 সলিড-ফেজ সংশ্লেষণ
সলিড-ফেজ পদ্ধতিতে প্রধানত দুটি সংশ্লেষণ সুরক্ষা কৌশল রয়েছে, Boc/Bzl এবং Fmoc/OtBu।
(1) বক সলিড-ফেজ সংশ্লেষণ পদ্ধতি: বোক সংশ্লেষণ পদ্ধতির প্রধান কৌশল হল টিএফএ-অপসারণযোগ্য বোককে am-অ্যামিনো সুরক্ষা গ্রুপ হিসাবে গ্রহণ করা, এবং পার্শ্ব চেইন সুরক্ষা বেনজাইল অ্যালকোহল গ্রহণ করে।সংশ্লেষণের সময়, একটি বোক-অ্যামিনো অ্যাসিড ডেরিভেটিভ মেরিফিল্ড বা এমবিএইচা রজনের সাথে সমান্তরালভাবে সংযুক্ত, বোক টিএফএ দ্বারা মুছে ফেলা হয়, ফ্রি অ্যামিনো টার্মিনাল ট্রাইথাইলামাইনের সাথে নিরপেক্ষ হয়, এবং তারপর পরবর্তী অ্যামিনো অ্যাসিড সক্রিয় হয় এবং ডিসিসি দ্বারা সংযুক্ত হয়, এবং অবশেষে সরানো হয়েছে সুরক্ষা বেশিরভাগ HF পদ্ধতি বা TFMSA পদ্ধতি গ্রহণ করে।
(2) Fmoc সলিড-ফেজ সংশ্লেষণ পদ্ধতি: Fmoc পদ্ধতি এবং Boc পদ্ধতির মধ্যে মৌলিক পার্থক্য হল যে Fmoc যেটি বেস দ্বারা সরানো যায় তা হল α-amino গ্রুপের প্রতিরক্ষামূলক গ্রুপ এবং পার্শ্ব চেইনের সুরক্ষা TFA- অপসারণযোগ্য tert-butoxy, ইত্যাদি ব্যবহার করে, রজন 90% TFA- অপসারণযোগ্য p-alkoxybenzyl অ্যালকোহল রজন এবং Chemicalbook1% TFA- অপসারণযোগ্য dialkoxybenzyl অ্যালকোহল রজন গ্রহণ করে।চূড়ান্ত অবক্ষয় শক্তিশালী অ্যাসিড চিকিত্সা এড়ায়।একটি অ্যামিনো সুরক্ষা গোষ্ঠী হিসাবে Fmoc এর সুবিধা হল যে এটি অ্যাসিডের স্থিতিশীল, এবং এটি TFA এবং অন্যান্য রিএজেন্টের সাথে চিকিত্সার দ্বারা প্রভাবিত হয় না। এটি শুধুমাত্র হালকা ক্ষার দিয়ে চিকিত্সা করা প্রয়োজন, এবং β2 নির্মূল প্রতিক্রিয়া দ্বারা সরানো যেতে পারে। ত্রৈমাসিক অ্যামাইন দিয়ে নিরপেক্ষ হওয়ার দরকার নেই, এবং Fmoc গ্রুপের বৈশিষ্ট্যযুক্ত অতিবেগুনী শোষণ রয়েছে, যা প্রতিক্রিয়ার অগ্রগতি সনাক্ত করা সহজ, যা স্বয়ংক্রিয় সংশ্লেষণে সুবিধা নিয়ে আসে।যাইহোক, Fmoc দ্বারা সুরক্ষিত অ্যামিনো অ্যাসিড ব্যয়বহুল এবং সংশ্লেষণ খরচ অনুরূপভাবে উচ্চ।টিপি -5 এর Fmoc সলিড ফেজ সংশ্লেষণে, ওয়াং রজন ব্যবহার করা হয়, DMF হল দ্রাবক, DIC-HOBt ঘনীভূত হয় এবং পার্শ্ব চেইন সুরক্ষা কৌশল হল: Fmoc-Arg (Pbf) -OH, Fmoc-Lys (Boc)- OH, Fmoc Asp (OtBu) -OH, Fmoc-Val-OH এবং Fmoc-Tyr (tBu) -OH।

ব্যবহারসমূহ
প্রাথমিক বা গৌণ ইমিউনোডেফিসিয়েন্সি চিকিৎসার জন্য ইমিউনোসপ্রেসভ এজেন্ট
১ chronic বছরের বেশি বয়সী হেপাটাইটিস বি রোগীদের জন্য।
2. বিভিন্ন প্রাথমিক বা মাধ্যমিক টি লিম্ফোসাইটের অভাবজনিত রোগ।
3. কিছু অটোইমিউন রোগ (যেমন রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিস, সিস্টেমিক লুপাস এরিথেমেটোসাস ইত্যাদি)।
4. সব ধরনের কোষ কেমিক্যালবুক মহামারী ফাংশনের রোগ থেকে মুক্ত।
5. টিউমারের সহায়ক চিকিৎসা।

রাসায়নিক সম্পত্তি
টিপি হল একটি পলিপেপটাইড যা বাছুর থাইমাস থেকে বের করা হয়।দুটি অনুরূপ প্রকার পাওয়া যায়: থাইমোসিন -১ (টিপি -১) এবং থাইমোসিন -২ (টিপি -২)।TP-II হল একটি 49 পেপটাইড, যার মধ্যে 13 টি অ্যামিনো অ্যাসিড রয়েছে।TP-I এবং TP-II এর মধ্যে কাঠামোগত পার্থক্য হল যে TP-II পেপটাইড চেইনের সিল্ক 1 এবং Su 43 টি TP-I এর Gan 1 এবং Group 43 এ পরিবর্তিত হয়।শুক্রাণু 32-কেস 36 এর পেন্টাপেপটাইড টিভি -২ টি টি সেল বিভাজন কার্যকলাপ ভিভো এবং ভিট্রো উভয়ই দেখিয়েছে।49 টি অ্যামিনো অ্যাসিডের মধ্যে পাঁচটি শারীরবৃত্তীয়ভাবে সক্রিয়, এবং স্পার্মাইড ভ্যালার্টিন 5 পেপটাইড, টিমোপেন্টিন, কৃত্রিমভাবে সংশ্লেষিত হয়েছে এবং ক্লিনিক্যালি ব্যবহৃত হয়।উপরন্তু, বোভাইন প্লীহা থেকে বিচ্ছিন্ন রাসায়নিক বই (স্প্লেনিন) টিপি -২ এর অনুরূপ, তাই এটিকে টিপি -3 বলা হয়।টিপি -২ এর কৃত্রিমভাবে সংশ্লেষিত ৫ টি পেপটাইডকে সাময়িকভাবে থাইমাস সিনথেসিন (TPe) বলা হয় এবং TP-III এর সংশ্লেষিত ৫ টি পেপটাইডকে সাময়িকভাবে স্প্লিন সিনথেসিন (SPe) বলা হয়।টিপি -২ এবং টিপিই নিউরোমাসকুলার ট্রান্সমিশনে কাজ করে, ভিট্রোতে টি কোষের পূর্ববর্তী কোষের পার্থক্যকে প্ররোচিত করে এবং বি কোষের পার্থক্যকে বাধা দেয়।TP-III এবং SPe টি এবং বি কোষের পূর্ববর্তী কোষের পার্থক্যকে প্ররোচিত করতে পারে।ইউবিকুইটিন 74 টি অ্যামিনো অ্যাসিড অবশিষ্টাংশ দ্বারা গঠিত এবং টি কোষ এবং বি কোষের পার্থক্যকে প্ররোচিত করতে পারে।এটি পশুর টিস্যু (থাইমাস সহ) এবং উদ্ভিদ এবং ছত্রাক কোষে ব্যাপকভাবে উপস্থিত এবং এটি রোগ প্রতিরোধের সাথে সম্পর্কিত।